リボスチン点眼液は妊娠中の投与に関する安全性が十分検討されていません。妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください。
投与される場合には、点眼液の全身への移行が最小限になるよう、点眼後の涙のう部圧迫および閉瞼をご指導ください。
なお、生殖発生毒性試験（ラット）では、80mg/kg経口投与で胎児死亡及び催奇形性(多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球)が報告されています^1）【参考】。

【参考】

生殖発生毒性試験²⁾

妊娠前・妊娠初期
妊娠前・妊娠初期	ラット（1.25、2.5、5mg/kg経口投与）では、親動物の生殖能への影響及び胎児への影響並びに催奇形性が全投与群で認められず、無毒性量は親動物および胎児のいずれも5mg/kgと推定された。
器官形成期
器官形成期	ラット（5、20、80mg/kg経口投与）では、5及び20mg/kg経口投与群に母体毒性、胎児毒性及び催奇形性は認められなかった。一方、80mg/kg投与群の母動物に飼料の食べこぼし（帝王切開群のみ）及び体重増加量の減少がみられた。帝王切開時の観察では生存胎児数の減少、生存胎児体重の減少、吸収胚数の増加及び外形異常が認められ、催奇形性が示されたことから、20mg/kgを無毒性量とした。 ウサギ（5、10、20mg/kg経口投与）では、全群の母動物及び胎児には被験物質に起因する毒性所見は認められず、催奇形性も示されなかった。
周産期・授乳期
周産期・授乳期	ラット（5、20、80mg/kg経口投与）では、胎児毒性及び催奇形性は認められなかった。母動物の一般状態では、20及び80mg/kg群に飼料の食べこぼし、摂餌量減少、80mg/kg群に哺育行動の低下、体重減少及び妊娠期間の延長がみられた。

>妊娠前・妊娠初期
妊娠前・妊娠初期	ラット（1.25、2.5、5mg/kg経口投与）では、親動物の生殖能への影響及び胎児への影響並びに催奇形性が全投与群で認められず、無毒性量は親動物および胎児のいずれも5mg/kgと推定された。
>器官形成期
器官形成期	ラット（5、20、80mg/kg経口投与）では、5及び20mg/kg経口投与群に母体毒性、胎児毒性及び催奇形性は認められなかった。一方、80mg/kg投与群の母動物に飼料の食べこぼし（帝王切開群のみ）及び体重増加量の減少がみられた。帝王切開時の観察では生存胎児数の減少、生存胎児体重の減少、吸収胚数の増加及び外形異常が認められ、催奇形性が示されたことから、20mg/kgを無毒性量とした。 ウサギ（5、10、20mg/kg経口投与）では、全群の母動物及び胎児には被験物質に起因する毒性所見は認められず、催奇形性も示されなかった。
>周産期・授乳期
周産期・授乳期	ラット（5、20、80mg/kg経口投与）では、胎児毒性及び催奇形性は認められなかった。母動物の一般状態では、20及び80mg/kg群に飼料の食べこぼし、摂餌量減少、80mg/kg群に哺育行動の低下、体重減少及び妊娠期間の延長がみられた。

血液-胎盤関門通過性³⁾

妊娠20日目のラットに³H-レボカバスチン塩酸塩2.5mg/kgを単回経口投与した。投与後、放射能は親動物の組織及び胎児へ速やかに移行し、投与0.5時間後には平衡に達した。親動物の血中濃度と胎児中濃度はほぼ等しい濃度で推移し、約7時間の半減期で消失した。

参考資料

• 1）リボスチン点眼液 インタビューフォーム Ⅷ-6.-(5) 妊婦の項
• 2）リボスチン点眼液 インタビューフォーム Ⅸ-2.-(3) 生殖発生毒性試験の項
• 3）リボスチン点眼液 インタビューフォーム Ⅶ-4.-(2) 胎児への移行性の項

[2023/12　更新]

リボスチン点眼液の授乳中の女性への投与は、治療上の有益性および母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を判断してください。
授乳中の女性への投与で、乳児への影響が懸念される場合には授乳を中止し、人工母乳に切り替えてください。授乳を継続する場合には点眼液の全身への移行が最小限になるよう、点眼後の涙のう部圧迫および閉瞼をご指導ください。
リボスチン点眼液投与時の乳汁への移行性の検討は行われていませんが、経口投与（ヒト）で乳汁への移行が報告されています。一般に点眼での投与量は経口投与に比べ少なく、リボスチン点眼液投与（健康成人）時の血漿中濃度は経口投与時に比べ低い結果でしたが、授乳中の女性への使用経験はなく、レボカバスチンの乳汁を介した哺乳児への安全性は十分検討されていません【参考】。

【参考】

乳汁への移行性¹⁾

出産後3ヵ月を経た健康な女性にレボカバスチン塩酸塩0.5mgを単回経口投与し、唾液及び乳汁中の未変化体濃度をRIAで測定した。唾液中の濃度に対する乳汁中濃度の比は、平均で0.94（0.71～1.16）で、両濃度はほぼ等しかった。また、健康成人に対する経口投与で、血漿中の未変化体濃度に対する唾液中濃度の比は、ほぼ一定である（0.5～0.8）ことから授乳中の女性にレボカバスチン塩酸塩を点眼投与した場合、乳汁中濃度は血中濃度よりも低く推移すると推測された。＜外国人データ＞

血中濃度²⁾

健康成人男性7例に0.05％レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）反復点眼投与（6時間毎に1日3回、11日間、但し、11日目は1回のみ投与）した。投与期間中の各投与日の1回目投与直前及び3回目投与直前、並びに最終投与後の血漿中未変化体濃度をRIAで測定した結果、トラフ時の血漿中濃度は、投与開始5日目以降にほぼ一定値（約0.8ng/mL）となり定常状態に達した。

参考資料

• 1）リボスチン点眼液 インタビューフォーム Ⅶ-4.-(3) 乳汁中への移行性の項
• 2）リボスチン点眼液 インタビューフォーム Ⅶ-1.-(3) 通常用量での血中濃度　［反復投与］の項

[2023/12　更新]

リボスチン点眼液は、小児等においても成人と同様に使用できます。ただし、電子添文の通り、低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していません。これらの患者さんへの投与が必要と判断される場合は副作用の発現等に十分注意して投与してください。

※年齢区分（おおよその目安）
小児：7歳以上、15歳未満の児、幼児：1歳以上、7歳未満の児、乳児：生後4週以上、1歳未満の児、新生児：出生後4週未満の児、低出生体重児：出生時の体重が2500g未満の児

【参考】

使用成績調査^1)2）

使用成績調査（調査期間：2001年1月31日～2003年12月31日）において、15歳未満の小児への使用例は612例で、副作用は9例（副作用発現症例率：1.47％）に認められました。その内訳は7歳未満が150例中1例(0.67％)、7歳以上15歳未満が462例中8例(1.73％)で、副作用の内訳は、眼刺激3件、眼瞼炎、結膜浮腫各2件、麦粒腫、眼脂、結膜充血各1件でした。小児に特異的なものはありませんでした。

参考資料

• 1）山﨑啓子他：アレルギーの臨床 27,69（2007）【59540】
• 2）リボスチン点眼液 インタビューフォーム　Ⅷ-8.-(2) その他の副作用の項

【関連するQ&A】

• 点眼剤を小児へ投与する際の用法・用量は成人と同じでよいですか？

[2023/12　更新]

一般に水性懸濁性点眼液は、静置すると懸濁粒子が容器の底に沈降して層の状態になります。この沈降した懸濁粒子の層が液中に存在する場合、懸濁粒子は容器を振り混ぜると容易に再分散します。この状態を維持するために医療機関ではリボスチン点眼液は上向きに保管してください。

[2019/03　更新]

ハード・ソフトを問わず、いずれのコンタクトレンズ(CL)もはずしてリボスチン点眼液を点眼し、少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用することが望まれます。
リボスチン点眼液は懸濁性点眼液です。懸濁粒子を含む点眼液では、主薬や添加剤のCLに対する影響だけでなく、懸濁粒子の眼内動態や、角膜やCLに対する機械的侵襲についても考慮する必要があります。リボスチン点眼液はこれらについて十分な検討を行っていません。

【関連するQ&A】

• コンタクトレンズを装用したまま点眼してもよいですか？

[2023/12　更新]