領域 アレルギー性結膜炎
特性から知るアレジオンLX点眼液0.1％
持続性抗ヒスタミン点眼剤
ヒスタミンH1受容体拮抗作用（モルモット、in vitro）とメディエーター遊離抑制作用（ラット、in vitro）を併せ持つ、日本で初めての1日2回持続性抗ヒスタミン点眼剤です。
1. 作用機序
アレジオン®LX点眼液0.1％の有効成分であるエピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用とマスト細胞からのヒスタミンなどのメディエーター遊離抑制作用の2つの作用を有します1～6）。
1） Fügner A. et al.：Arzneim-Forsch./Drug Res., 38, 1446（1988）
2）Matsumoto Y. et al.：Pharmacology, 81, 266（2008）
3）モルモットにおけるDE-114点眼液のヒスタミン誘発アレルギー性結膜炎モデルに対する効果, 参天製薬（株）社内資料
4）Antiinflammatory activity. Effects on inflammatory cell accumulation and pathological findings in the conjunctivae of normal and allergic rats, 参天製薬（株）社内資料
5）Histamine release into the conjunctivae after antigen challenge in rats, 参天製薬（株）社内資料
6）モルモット能動感作アレルギー性結膜炎モデルに対するDE-114A 点眼液の効果, 参天製薬（株）社内資料
2）Matsumoto Y. et al.：Pharmacology, 81, 266（2008）
3）モルモットにおけるDE-114点眼液のヒスタミン誘発アレルギー性結膜炎モデルに対する効果, 参天製薬（株）社内資料
4）Antiinflammatory activity. Effects on inflammatory cell accumulation and pathological findings in the conjunctivae of normal and allergic rats, 参天製薬（株）社内資料
5）Histamine release into the conjunctivae after antigen challenge in rats, 参天製薬（株）社内資料
6）モルモット能動感作アレルギー性結膜炎モデルに対するDE-114A 点眼液の効果, 参天製薬（株）社内資料
2. 受容体結合親和性（in vitro）2）
ヒスタミンH1受容体を発現させたCHO細胞において、エピナスチンおよび各種抗ヒスタミン薬はヒスタミンH1受容体に対し以下の親和性を示しました。アレジオン®LX点眼液0.1％の有効成分であるエピナスチンのKi値は4.5nMでした。
2）Matsumoto Y. et al.：Pharmacology, 81, 266（2008）
3. 結膜分布試験（ラット）7）
アレジオン®LX点眼液0.1％の、Cmaxは1,717ng/g、AUC0-8hは2,686ng・h/gでした。
アレジオン®点眼液0.05％の、Cmaxは704ng/g、AUC0-8hは1,257ng・h/gでした。
アレジオン®点眼液0.05％の点眼後8時間の値は定量下限値（8.7ng/g）未満のため示していません
7）ラットを用いた0.05、0.1、0.3および0.5％ DE-114 点眼液点眼時の結膜中エピナスチン濃度推移, 参天製薬（株）社内資料 〔66284〕
アレジオンLX点眼液0.1％製品情報
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